Tranexamic acid

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Tranexamic acid

Loại thuốc

Thuốc chống tiêu fibrin. Thuốc cầm máu.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén, viên nén bao phim: 250 mg, 500 mg, 1000 mg.
• Viên nang: 250 mg, 500 mg.
• Ống tiêm: 50 mg/ml, 100 mg/ml, 250 mg/5 ml, 500 mg/5 ml, 1000 mg/10 ml.

Dược động học:

Hấp thu

Tranexamic acid được hấp thu từ đường tiêu hóa, đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương sau khoảng 3 giờ (tiêm bắp là 1 giờ, tiêm tĩnh mạch là 3 phút). 

Sinh khả dụng của thuốc khoảng 30 - 50%. 

Phân bố

Thuốc phân bố rộng trong cơ thể, gắn rất ít vào protein huyết tương (3%). 

Thể tích phân bố ở người lớn là 9 - 12 lít. 

Thuốc qua được nhau thai và vào sữa mẹ (1% so với trong huyết thanh), vào được dịch não tủy (10% so với trong huyết tương). 

Thuốc phân bố nhanh vào dịch khớp và màng hoạt dịch trong dịch khớp, nồng độ thuốc tương tự như trong huyết thanh. Nồng độ tranexamic acid trong một số các mô khác thấp hơn so với nồng độ trong máu.

Chuyển hóa và thải trừ

Nửa đời sinh học của acid tranexamic trong dịch khớp khoảng 3 giờ. 

Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 2 giờ. 

Tranexamic acid được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng hợp chất không thay đổi. 90% liều dùng được thải trừ qua thận trong 12 giờ đầu sau khi dùng thuốc.

Sau khi uống, 1,13% và 39% liều đã dùng được phục hồi tương ứng sau 3 giờ và 24 giờ.

Nồng độ thuốc trong huyết tương tăng lên ở bệnh nhân suy thận.

Dược lực học:

Tranexamic acid là một dẫn chất tổng hợp của acid amin lysin có tác dụng chống tiêu fibrin, ức chế sự phân hủy fibrin trong cục máu đông. 

Cơ chế tác dụng chủ yếu của tranexamic acid là ngăn cản plasminogen và plasmin gắn vào fibrin, do đó ngăn ngừa sự hòa tan của nút cầm máu; ức chế trực tiếp của plasmin chỉ xảy ra ở mức độ thấp.

Thuốc ức chế sự giáng hóa tự nhiên của fibrin, làm ổn định cục máu đông.

Nồng độ cần thiết của tranexamic acid trong huyết tương là 5 - 10 microgam/ml để có tác dụng ức chế tiêu fibrin.